Нітрофурани інструкція із застосування для дітей
Зміст статті:
- Нітрофурани інструкція із застосування
- Показання до застосування нітрофуранів
- Побічні ефекти нитрофуранов
Нітрофурани препарати назви
До цієї групи входять такі препарати нитрофуранов:
- фурацилін;
- фуразолідон (ніфурозід);
- фурадонин (нитрофурантоин, макродантін);
- фурагин (солафур);
- фуразолін;
- нифуроксазид (ерцефуріл).
Нітрофурани інструкція із застосування
Фармакокінетика нитрофуранов
За рахунок електростатичних сил і водневих зв’язків нітрофуран утворюють комплекси з нуклеїновими кислотами, і тим самим блокують дію останніх, надаючи бактеріостатичний ефект. Крім того, під впливом редуктаз мікроорганізмів відбувається відновлення нітрогрупи препаратів і їх перетворення в токсичні для клітини продукти, які пригнічують дихальний ланцюг (блок НАДН), цикл трикарбонових кислот (цикл Кребса) і ряд інших біохімічних процесів в мікробної клітині, що призводить до порушення функції цитоплазматичної мембрани і руйнування мікробної стінки. Таким чином ці препарати роблять бактерицидну дію. Фармакологічний ефект залежить від введеної дози препарату, його концентрації і може бути бактеріостатичну або бактерицидну.
Нітрофурани, на відміну від інших протиінфекційних засобів, не порушують і навіть, навпаки, підвищують опірність макроорганізму до інфекції (збільшують фагоцитарний індекс лейкоцитів, титр компонентів компліментарної системи і т.п.). Під впливом нитрофуранов мікроорганізми зменшують продукцію токсинів і втрачають здатність виробляти антіфагі. Важливо, що препарати зберігають свою ефективність у присутності гною та інших продуктів тканинного розпаду.
Показання до застосування нітрофуранів
Спектр дії нітрофуранів:
Гр. «-» ентеробактерії (крім клебсієл, протея, ентеробактерій) і Гр. «-» коки (менінгококи і гонококи), Гр. «+» Коки (стафілококи, стрептококи і пневмококи), найпростіші (трихомонади, лямблії). У препаратів є мало впливав на спірохети, клостридії та хламідії.
Вторинна резистентність мікроорганізмів до нітрофуранам розвивається повільно, носить перехресний характер в межах групи препаратів і не поширюється на антибактеріальні засоби інших хімічних груп і антибіотики.
Фармакокінетика нитрофуранов
Нітрофурани (крім фурациліну) призначають всередину після їди. Внутрішньовенно вводять тільки фурагин. Для місцевого застосування призначені фурацилін і фурагин. Із шлунково-кишкового тракту биоусвояемость становить близько 50% (виняток – фуразолідон 30% і нифуроксазид – 0%). Препарати, потрапивши в кров дитини, погано зв’язуються з білками плазми, частково зв’язуються з еритроцитами.
Розподіляється в організмі ці ліки нерівномірно. Вони дуже добре проникають в лімфу, перешкоджаючи поширенню інфекції по лімфатичних шляхах. У жовчі фурадонин виявлений в концентрації в 200 разів більшою, чим в сироватці крові. Нітрофурани потрапляють через плаценту до плоду, але їх концентрація в його плазмі значно менше, чим в плазмі крові матері. Час збереження терапевтичної концентрації нитрофуранов в плазмі крові 4-6 ч, тому їх призначають 4 рази на добу.
Біотрансформації нітрофуран піддаються в невеликій кількості: 5% – в печінці і 3% – в нирках. Екскреція їх здійснюється переважно нирками (85%) в незміненому вигляді шляхом секреції в проксимальних канальцях. При порушенні видільної функції нирок біотрансформації піддається велика частка введеної дози і корекції режиму, як правило, не потрібно. Виведення нитрофуранов нирками відбувається більш інтенсивно в лужному середовищі, при зміщенні рН в кислу сторону збільшується їх реабсорбція і небезпека кумуляції в організмі.
Період полуелімінаціі нитрофуранов з крові в середньому менше 30 хв, проте при недостатності видільної функції дочок він може в кілька разів збільшитися. У новонароджених період полуелімінаціі дорівнює 4,5 год.
Взаємодія нитрофуранов з препаратами з інших груп
Для отримання синергізму ці препарати можна поєднувати з антибіотиком (одним!). Наприклад, при лікуванні стафілококової інфекції у дітей – з пеніцилінами, аміноглікозидами, макролідами; при кишкових інфекційних захворюваннях – з левоміцетином, тетрациклінами.
Згідно з інструкцією, нітрофурани можна призначати одночасно з:
- сульфаніламідами і хінолонами I, II поколінь (антагонізм);
- антидепресантами – інгібіторами моноаміноксидази і адреномиметиками (небезпека надмірного впливу на серцево-судинну систему, виникнення артеріальної гіпертензії і тахікардії);
- аскорбіновою кислотою, кальцію хлоридом та амонію хлоридом (небезпека кумуляції нитрофуранов).
Побічні ефекти нитрофуранов
Небажані ефекти препаратів
Це малотоксичні препарати при короткочасному застосуванні у дітей. Найбільшу небезпеку з даної групи представляє фурадонин.
Алергічні реакції (шкірні висипи, еозинофілія, алергічні інфільтрати в легенях + кашель + лихоманка, рідко – оборотний фіброз легенів);
Артеріальна гіпертензія (частіше при застосуванні фуразолидона). Хворим, які отримують нітрофуран, рекомендують навіть виключити з дієти продукти, що містять амінокислоту тирозин (сир, вершки, банани), з якої в організмі синтезується норадреналін;
Нейротоксикоз (частіше викликає фурадонин): головний біль, запаморочення, парестезії, м’язова атрофія, парези, паралічі, порушення слуху, необоротне поразка зорового нерва;
Холестаз (реологічні зміни властивостей жовчі частіше виникають при використанні фурадонина), токсичний гепатит;
Антабусоподобное дію (зниження толерантності до алкоголю зберігається протягом 5-7 днів і після відміни препаратів);
У дітей молодшого віку (до 1 року) і людей з генетичною схильністю (дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази) може з’явитися гемоліз еритроцитів і утворитися метгемоглобін, так як нітрофуран мають окисної активністю.
